À l'intérieur de la cellule cible, on observre l'action anti-androgénique de la cyprotérone par le blocage des récepteurs spécifiques de la Dihydrotestostérone (DHT) au niveau de la membrane nucléaire.

Avec ce mécanisme d'action, l'acetate de cyprotérone bloque le déclenchement des actions androgéniques du seul androgène actif au niveau des cellulue cibles, c'est-à-dire la (DHT).